MOEMA

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PAPIRUS DO EGITO

domingo, 11 de maio de 2014

A CAFEINA É UM ALCALOIDE

Em quase todos os textos  publicados neste Blog, resultantes de pesquisas bibliográficas e de consultas a  sites do Google e do Bing, tenho  mencionado alcaloides, essas substâncias que tanto podem alimentar, curar, viciar e até matar.
Como o próximo texto é sobre um tema que nos diz respeito muito de perto, por fazer parte da primeira refeição  praticamente em todo o mundo -o Café que tem como princípio ativo, a cafeína que é um alcaloide, achei necessária uma explicação “en passant”.
Os Alcaloides (= semelhantes aos álcalis) são princípios ativos de caráter básico com diversas aplicações. Esses compostos químicos, contém em sua base unicamente os elementos nitrogênio, carbono, oxigênio e hidrogênio e se diversificam quanto à estrutura química, atividade biológica e origem biossintética. Derivam geralmente de plantas, conferindo-lhes um sabor amargo, tanto nas folhas como nas flores; podem, também ser isolados de bactérias, fungos  e de animais onde são sintetizados.
O seu nome é acrescido do sufixo ina, e são fármacos naturais. Assim temos cafeína, nicotina, cocaína, pilocarpina, codeína,  denominados, geralmente por seus efeitos como a morfina e a emetina, outras de acordo com a origem ou nome da planta, como a cocaína, pilocarpina.
Classificam-se em naturais ou verdadeiros como o THC, prota-alcaloide como a cocaína e pseudoalcaloides derivados dos terpenos e não aminoácidos como a  cafeína. São  sólidos brancos à exceção da nicotina e podem existir em estado livre ou como sais ou óxidos. Eles também, correspondem aos princípios  terapêuticos como analgésicos, anestésicos, psicomotores e neurotransmissores.
Os alcaloides mais conhecidos são: cafeína (na verdade uma xantina que é um pseudo-alcaloide; atropina, nicotina, pilocarpina, papaverina, codeína, morfina, heroína, cocaína, efedrinas, estricnina, conina, psilocibina, cochicina, capsaicina, almíscar, tanino e rhynchochophylina, vincristina.

                         HISTÓRICO

Conhecidos desde a época dos alquimistas que dominavam as propriedades e atributos desses compostos, tanto que o efeito medicinal do uso de plantas é devido à ação desses elementos como os que estão presentes no organismo, em virtude de sua semelhança com proteínas e ácidos nucleicos. Na Antiguidade eram usados como estimulantes, drogas e medicamentos (analgésicos), sendo difundidos no século XIX, quando passaram a ser isolados por químicos, baseados em conhecimentos antigos de que os extratos brutos eram eficientes remédios ou venenos.
Os cientistas acreditam que a sua presença em plantas e animais funciona como mecanismo de defesa contra  predadores, sistema de armazenamento de proteínas, proteção contra os raios UV. Agentes de desintoxicação e biossíntese de moléculas vitais. Também, como aminoácidos e proteinas.
Em 1806 o farmacêutico e químico Friederick Wilhelm Seturner, isolou o ópio da papoula, denominando-o morfina, pela sua notável propriedade sedativa.
Em 1810 o médico português Bernardino Antônio Gomes isolou  da cinchona (quina) uma substância que chamou cinchonina.
Anos depois o químico e farmacêutico francês Pierre-Joseph Pelletier isolou outros alcaloides como a quinina, a cinchonina, a estricnina, a conchicina e a  veratrina.
Em 1840 a maior parte dos alcaloides já fora isolada e identificada, sobressaindo-se, além das referidas, a piperina (pimenta do reino),  a cafeína (café), a conina ou cicutina (cicuta), a atropina (beladona), a codeína e a tebaina  (ópio), a hiociamina (meimendro), a emetina (ipecacuanha), a curanina (curare) e a aconitina (acônito), a pilocarpina (jaborandi).
Além dessas plantas outros alcaloides estão presentes em diversos vegetais como o Angico do cerrado, do qual se extrai um alucinógeno e hipnótico; o jaborandi donde se consegue a pilocarpina, cujas folhas já eram conhecidas pelos índios Tupi-Guaraní, pelas suas propriedades sudoréticas e, atualmente usada como colírio, em casos de glaucoma. As peleterinas, que receberam esse nome em homenagem a Pelletier, são isoladas das granadas. Da papoula, nativa do hemisfério norte se extrai a papaverina totalmente venenosa, exceto as sementes. As folhas da coca  possuem 14 alcaloides, sendo o principal a cocaína.
A maior parte dos alcaloides, substâncias compostas de azoto, de estrutura muito complexa, são encontradas em algumas espécies de plantas nativas, geralmente de regiões tropicais e subtropicais, combinadas com ácidos orgânicos, em forma de sais cristalinos, brancos, quantificados por espectometria; são fisiologicamente ativos nos vertebrados, podendo ser tóxicos e venenosos.
O almíscar é retirado das glândulas de cervos almiscarados; do sapo extrai-se um alcaloide altamente tóxico: a allopumiliotoxina 267A; os taninos e rhynchophilina de unha-de-gato; capsaicina da pimenta; vincristina
As estruturas dos alcaloides podem derivar de compostos  como as de Piperidina – piridina – quinolina – pirrolidina – isoquinolina – imidazol – terpeno – indol.
O indol tem mais de 500 compostos.
O imidazol entra na composição de anti-histamínicos
A pirrodilina deriva-se da prolina que constitui a hemoglobina.

As principais plantas onde os alcaloides  estão presentes, pertencem às famílias das Apocynáceas, Papaveráceas, Ranunculáceas. Berberidáceas, Rubiáceas, Solanáceas, porém as pesquisas se dirigem atualmente, para a família das Rutáceas, pela grande variedade de alcaloides de interesse farmacológico.    

CLASSIFICAÇÃO DOS PRINCIPAIS ALCALÓIDES

                    1 – Hidrossolúveis ou hidrosiláveis: atropina., cocaína, codeína e morfina.   
                  2 - Voláteis : conina e nicotina
                   3 – Quaternários: beberina, cloretos de tubocurarina.
                    4 – Fenólicos: cafeína.
                       5 – Reações com alcaloides: Procaina que dá a cocaína  Cloroquina que dá a quinina.
                     6 – Baixa basicidade: cafeína e colchicina
              
                    Alcalóides extraídos do Esporão de Centeio
Do Ergot :  ergotamina (antienxaquecoso); ergometrina (contração do útero) e dá origem à metilergometrina; Diidroergotamina (vasodilatador, antienxaquecoso); diidroergocristina e nicergolina e codergocrina (dilatador periférico e cerebral); bromocriptina (antoparksiana).
Colchicina (antigotosa, inibe inflamação reduz dores e inchaços)
Da Vinca; vincristina (leucemia infantil), vimblastina (diferentes linfomas) vinorelbina (antineoplásico).
Reserfrina da Rauwolfia – reserpina (anti-hipertensivo)
Alcaloide piridinanicotina (auxilia no tratamento do tabagismo).
Morfina (analgésico opóide – age sobre os receptores do SNC, alterando  a resposta emocional  e a percepção da dor).
Da casca da Corynanthe yohimbeloibrina (antiimpotência sexual).
Da Beladona – extrai-se a atropina antiespasmódico; atropina ciclopégico (antirrítmico e midriático).
De certos cogumelos – psilecibina.
 Cocaina, atropina, morfina e codeína.
Atropina – isolado da beladona: usado como antiespasmódico e no tratamento do glaucoma.
Conina – componente da cicuta: veneno. Volátil.
Nicotina – retirado das folhas de fumo. Leva à dependência química  volátil.
Quinoleina  e Isoquinoleina – regiões asiáticas– malária.
Piperidina e piridina – tratamento da nicotina, do tétano, antimicrobiano, inseticida.
Terpenos – alucinógenos, como a cocaína; usada como sedativa, antidepressiva.

E  SOBRE  A  CAFEINA: O QUE  DIZEM OS PESQUISADORES?

Desde o século XVI quando o café foi introduzido inicialmente nas farmácias, e em seguida nas casas de café da Europa, os usuários ficaram maravilhados com  a sua capacidade de estimular o cérebro. Inicialmente foi considerado tão poderoso  e prejudicial para a sensibilidade mental que apenas os médicos podiam utilizá-lo e alguns queriam bani-lo do uso comum. Atualmente, no mundo inteiro, milhões de pessoas usam café para se animarem e se sentirem melhor; seus efeitos semelhantes aos de uma droga são incontestáveis.
Pesquisas feitas recentemente revelam que ele é um estimulante diferente, inibindo as substâncias químicas cerebrais ao invés de estimular a sua liberação. A cafeína funciona devido a sua semelhança química casual  com a adenosina, secretada pelas terminações nervosas, acoplando-se aos receptores cerebrais, mascarando e substituindo a adenosina, impedindo que deprima a atividade das células cerebrais. A cafeína contida em algumas xícaras pode anular a metade dos receptores cerebrais da adenosina durante algumas horas.

                     OPINIÕES FAVORÁVEIS

Todas as pessoas que usam a cafeína sabem que a droga psicoativa mais utilizada no mundo tem o poder de melhorar o humor. Segundo os especialistas, os benefícios recentemente descobertos da cafeína no humor tendem a explicar a razão pela qual as pessoas se automedicam há tantos séculos, a fim de espantar a moleza nas manhãs, estimular as tardes e as noites e, possivelmente aliviar o desânimo ou a depressão crônica. As pessoas que dizem que uma xícara de café coloca um sorriso em seus lábios estão falando a verdade. A cafeína produz aumento das sensações de bem-estar, chegando, às vezes à euforia. As pessoas dependentes da cafeína  buscam automaticamente a quantidade certa da substância que lhes proporcionam uma sensação de contentamento e reduz sua ansiedade e necessidade de cafeína, aumenta o desempenho mental, reduz o estresse, melhora o desempenho nas tarefas mentais e reduz a fadiga. Após o almoço  combate a queda de desempenho comum, aumentando a vivacidade e a atenção
Se você tiver dúvida se é dependente da cafeína, suspenda a ingestão de café, chá, chocolate, refrigerantes por alguns dias; cansaço, dor de cabeça, fadiga, são sinais clássicos de abstinência de cafeína.
Também foi constatado, através de pesquisas, que em algumas pessoas a cafeína  age como sedante, concluindo que esses indivíduos diferentes sofrem de uma condição rara e paradoxal na qual a cafeína os mantém em estado de sonolência, ao invés de estimulá-los. Segundo os pesquisadores  essas pessoas tem uma reação idiossincrática à cafeína.
Felizmente não há necessidade de consumir doses cada vez maiores para obter o efeito estimulante, bastando ingerir diariamente uma xícara de café. Ao contrário das drogas antidepressivas, a cafeína não conduz a desastres evidentes, nem causa danos ao organismo se os consumidores  mantiverem o hábito de tomar 3 a 4 xícaras diárias, pois altas doses podem ser prejudiciais à psique e ao bem-estar.

               OPINIÕES  DESFAVORÁVEIS

Provavelmente não causará surpresa aos leitores que a cafeína pela sua grande influencia farmacológica sobre o cérebro é uma das maiores causas de ansiedade. Para a maior parte dos consumidores, o café tomado sem exagero é uma droga segura que pode melhorar o humor e o desempenho. Entretanto, para muitas pessoas, cujas células cerebrais são particularmente sensíveis à cafeína, o consumo acima da cota permitida pode provocar sintomas bem claros  de doenças psiquiátricas. Doses elevadas podem dominar os centros de ansiedade de pessoas aparentemente normais, dependendo da capacidade individual de tolerância. Os sintomas mais frequentes da intoxicação por cafeína são: nervosismo, excitação, taquicardia, agitação psicomotora raciocínio e discursos desconexos. Esses sintomas do cafeinismo são basicamente indistinguíveis  dos sintomas da neurose da ansiedade. Às vezes esses sintomas se agravam com o uso de tranquilizantes que os potencializam, chegando a problemas gástricos, vertigens, tremores, episódios frequentes de diarreia, insônia e sintomas persistentes para iniciar e manter  sono.
A cafeína, também, predispõe os usuários ao distúrbio do pânico, ataques frequentes de medos incapacitantes que podem conduzir à fobias aterrororizantes. Por razões genéticas, o cérebro dessas pessoas, tem uma estrutura diferente, tornando-as mais sensíveis à cafeína, resultante  de condição fisiológica distinta
É claro que a cafeína é apenas um entre os fatores a causar  ataques de ansiedade e pânico, mas é o que pode ser eliminado com mais facilidade, diminuindo gradativamente o número de xícaras de café ingeridas diariamente.










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